혈당강하제 액토스(Actos)가 방광암을 유발시킬 위험성이 극히 낮다는 임상결과가 발표됐다. 또 액토스가 중성지방을 감소시키고 HDL 콜레스테롤을 증가시켜 심혈관계 위험인자를 줄여준다는 결과도 나왔다.

한국다케다제약은 10일 오전 서울 플라자호텔 오키드홀에서 자사의 대표적인 당뇨병치료제 액토스(성분명; 피오글리타존)의 기존 임상자료 및 최근 발표된 임상결과를 소개하는 기자간담회를 가졌다.   

액토스는 전 세계 처방건수 1억 건을 돌파한 혈당강하제 중 하나로, 인슐린 저항성을 개선시키는 인슐린 감수성 개선제인 동시에 베타세포 기능 개선을 통한 췌장보호 효과로 근본적인 치료를 가능하게 하는 치아졸리딘디온(TZD)계열 약물이다.  

이날 간담회에서 김성래 교수(부천성모병원 내분비내과)는 "액토스가 동맥경화 등 심장질환을 일으키는 혈중 지방 성분인 트리글리세리드를 감소시키며 지질대사에 있어 좋은 콜레스테롤로 알려진 HDL 콜레스테롤을 증가시켜 심혈관계 위험인자를 감소시킨다"고 소개했다.

김 교수는 또 "액토스가 지속적인 혈당강하 효과와 고중성지방혈증을 호전시키고, 혈장내 유리지방산을 감소시켜 지방독성을 줄이고 알부민뇨의 감소 효과도 가져온다"고 덧붙였다.  

방광암 발생위험 가능성에 대해서도 김 교수는 액토스가 방광암을 증가시킬 요인이 거의 없으며, 방광암 발생 위험성 또한 지극히 낮다고 언급했다. 

김 교수는 "아스피린이 좋은 약이나 위장관 출혈의 위험이 증가하는 부작용이 있을 수도 있으나 환자에게 이득이 되는 것이 더 많기 때문에 사용되고 있다"면서, "액토스의 경우도 이와 마찬가지라며 현재 유일하게 인슐린 저항성에 사용하는 약이 피오글리타존"이라고 말했다.

이은정 교수(강북삼성병원 내분비내과)는 "액토스(피오글리타존)와 인슐린 치료군 모두에서 방광암이 가장 낮은 발생률을 보였고, 메트프로민과 피오글리타존의 병요 투여는 사망률과 합쳐진 종말점 등에서 가장 낮은 위험도를 보였다"고 설명했다.

아울러 "피오글리타존과 인슐린 투여군에서 심근경색과 뇌졸중의 발생률이 줄었고, 피오글리타존이 심근경색과 뇌졸중의 위험도를 증가시키지 않았다는 것이 증명됐으며, 위험도의 감소는 PROactive 연구결과와 유사했다"고 이 교수는 밝혔다. 

결론적으로 이 교수는 액토스가 작용기전 및 효과의 지속성과 낮은 저혈당 발생률 등이 복합적으로 액토스를 다른 혈당 강하제와의 차이를 만든다"면서, 액토스는 10년 동안 전 세계 2000만 환자의 처방경험에 의해 증명됐다"고 강조했다.

▶액토스, 강력하고 지속적인 혈당강하 효과

한국다케다제약에 따르면 당뇨병 환자 500명을 대상으로 메트포르민에 액토스 30mg과 글리벤클라미드 3.5mg을 각각 병용 투여했을 때의 결과를 3.5년 살펴본 결과, 액토스는 제 2형 당뇨병 환자의 92%가 갖고 있는 인슐린 저항성을 개선시켜 당뇨병 혈당 치료의 측정 기준인 당화혈색소(HbAlc)를 1.5% 낮추는 것은 물론, 약 3.5년까지 입증된 지속적인 혈당강하 효과를 보였다. 

인슐린 저항성이 높고 베타세포 기능이 80%까지 손실될 수 있다는 내당력장애(IGT) 환자를 대상으로 액토스를 투여했을 때는 제 2형 당뇨병으로 이완되는 비율이 위약군 대비 72%나 유의하게 감소되는 결과를 보였고, 내당력장애였다가 정상혈당을 보이는 일반인(NGT)으로 돌아오는 환자도 48%였다.

메트포르민에 액토스와 설포닐우레아 계열 약제인 글리클라자이드를 각각 병용 투여했을 때 액토스는 치료초기에 감소시킨 혈당수준을 전체 임상기간 동안 지속적으로 유지하고 있는 반면, 대조군인 Met+SU 군은 치료 후기로 갈수록 초기 조절된 혈당수준이 다시 올라가는 결과를 나타냈다.

▶인슐린 감수성 및 췌장 베타세포 기능 향상

액토스는 인슐린을 생성하는 췌장 베타세포를 보호하고 기능을 향상시키고, 또 혈장 내 유리 지방산을 감소시켜 지방독성을 줄이고 인슐린 요구량을 줄여 췌장의 부하를 덜어준다.

액토스는 베타세포 보호를 통해 글리벤클라미드·메트포르민 병용 투여군에 비해 인슐린 감수성을 42% 향상시키는 것으로 나타났다.

▶심혈관 질환의 위험감소 및 예방

액토스는 동맥경화 등 심장질환을 일으키는 혈중 지방성분인 트리글리세리드를 감소시키며, 지질대사에 있어 HDL콜레스테롤을 9% 증가시켜 심혈관계 위험인자를 감소시킨다.

총 5234명이 참여한 PROactive 임상연구에 따르면 액토스는 전반적인 심혈관계 이상반응 19%, 심근경색 및 뇌졸중의 재발 위험을 각각 28%, 47%까지 감소시켜 심혈관 질환의 위험을 낮추는 것으로 확인됐다.   

한편, The European Stroke Organization(ESO) 등 다양한 뇌졸중 치료지침에서는 제 2형 당뇨병 환자 중 뇌졸중을 경험한 환자에게 액토즈 처방권고가 내려졌다.